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科普知识

【医生说艾】HIV抗病毒药物与常用药物间的相互作用!

2018年09月28日

药物之间相互作用是HIV治疗过程中需要特别关注的问题,正确了解和掌握抗病毒药物以及HIV感染者常用药物之间的相互作用则对提高治疗质量十分重要。


替诺福韦(TenofovirDisoproxil Fumarate, TDF)

1. ARV药物

(1)有一定影响但不需调整剂量:DTG、RAL、LPV/r。与DTG联用,TDF的AUC升高12%,Cmin上升19%;RAL的AUC 升高49%。

(2)TDF与ATV/r合用时ATV的AUC下降25%,而TDF 的AUC增加24%~37%;当两者联合使用时,推荐使用标准剂量TDF+ATV/r(300/100mg),每日1次,避免使用无RTV激动的ATV,密切监测TDF的不良反应。与LPV/r合用时,TDF的Cmax升高34%。AUC及Cmax变化临床意义不明确,建议监测TDF毒性。

2.抗病毒类

(1)禁止联用:阿德福韦。

(2)有一定影响但不需调整剂量:更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦与TDF合用时可以竞争性活化肾小管的分泌,因此应该监测肾毒性。

3.利尿药 呋塞米会升高TDF的AUC,但两者联用无需调整剂量;托拉塞米无明显相互作用。

4.非甾体类抗炎药

(1)需调整剂量并密切观察:双氯芬酸钠AUC升高,监测肾功能。

(2)有一定影响但不需调整剂量:阿司匹林、塞来昔布、布洛芬、尼美舒利、吡罗昔康,需监测肾功能。


拉米夫定(lamivudine,3TC)

1.禁止联用恩曲他滨,两者结构、耐药特点、效应与安全性相似,联用属重复。

2.3TC与具有相同排泄机制(肾小管清除)的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲ZAOZI001恶唑)同时使用时,3TC血药浓度可增加,需密切观察不良反应。

3.由于药效协同作用,需密切观察:更昔洛韦与缬更昔洛韦(血液毒性)、利巴韦林(乳酸酸中毒)。


依非韦伦(Efavirenz,EFV)

依非韦伦是CYP3A4和CYP2B6的底物。与CYP3A4或CYP2B6的诱导剂和抑制剂联用时需注意,同时,依非韦伦具有中等强度的CYP3A4和CYP2B6诱导作用,影响其他CYP3A4和CYP2B6的底物。

1.ARV类禁与其他无增强剂组合的蛋白酶抑制剂及ATV/r、FPV/r、TPV/r联用,同时,EFV与蛋白酶抑制剂相互作用(表6-1);与其他非核苷类逆转录酶抑制剂联用属于禁忌。

2.抗感染类

(1)利福平可减少EFV 的AUC26%和Cmax20%,而利福平血药浓度没有变化。推荐使用标准剂量的利福平和EFV 600mg,每日1次。EFV 可减少利福布汀的AUC38%和Cmax 的32%,当同时使用时,利福布丁的剂量为450mg,每日1次;或者600mg,1周2~3次。DHHS认为EFV与利福喷丁联用属于禁忌。

(2)大环内酯类与EFV联用,克拉霉素的AUC和Cmax分别降低约39%和26%,而克拉霉素羟基代谢物的AUC和Cmax分别增高约34%和49%,所以建议换用阿奇霉素。

(3)抗真菌药物与伏立康唑联用,伏立康唑AUC和Cmax分别降低77%和61%,同时EFV的稳态AUC和Cmax分别升高44%和38%,EFV与伏立康唑通常应禁忌联用,必须联用也应调整两药剂量;与伊曲康唑联用,伊曲康唑及其活性代谢物羟基伊曲康唑,两者AUC及Cmax均下降约40%;泊沙康唑与EFV联用,其AUC和Cmax 分别降低了50%和45%;卡泊芬净也可能因为与EFV联用而造成AUC下降。

3.心血管类药 与EFV联用,除氟伐他汀与瑞舒伐他汀浓度上升外,其他均有不同程度下降,通常不影响EFV的AUC和Cmax值。

(1)禁止联用:氯吡格雷、氢氯吡格雷。

(2)EFV降低辛伐他汀AUC 68%,降低阿托伐他汀AUC 32%~43%,所以他汀类药物的剂量应该增加,但是不能超过最大剂量。联用阿托伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀或者氟伐他汀可能比较好。

(3)华法林与EFV合用时应密切监测。

4.中枢神经系统类药

(1)禁止联用:匹莫齐特,联用后无法判断其升高水平,咪达唑仑、三唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠药效浓度下降较大;与卡马西平联用,卡马西平AUC下降27%,EFV下降36%;这些联用应禁止。

(2)无明显相互作用:帕罗西汀、拉莫三嗪。

5.阿片类镇痛药 联用EFV,丁丙诺啡浓度下降50%,需调整剂量并密切观察。

6.美沙酮(表6-2)EFV可降低美沙酮药物浓度超过50%,导致戒断综合征及阿片类物质的复用,故两药联用时需要密切关注,已经发生过戒断综合征的需要调整美沙酮的使用量。

7.抗疟药 EFV增加阿莫地喹的血药浓度,需要调整更换抗疟治疗方案,可使蒿甲醚AUC下降79%,使本芴醇AUC下降56%。

8.激素类避孕药 EFV与以雌激素为基础药的避孕药联用时,可导致避孕失败。

9.其他类

(1)禁止联用:西沙比利、麦角胺、双氢麦角胺、麦角新碱、甲基麦角新碱、金丝桃草,抗过敏治疗中,不建议与阿司咪唑与特非那定联用,需要选择更换抗组胺药物。

(2)需调整剂量并密切观察:西地那非浓度上升,需要监测心电图。


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以上内容来源:佑安医院HIV手术中心郑医生微博发表文章

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